Nebivolol
Đã cập nhật vàoBenjamin Clanner-Engelshofen là một nhà văn tự do trong bộ phận y tế Ông theo học ngành hóa sinh và dược ở Munich và Cambridge / Boston (Hoa Kỳ) và sớm nhận thấy rằng ông đặc biệt thích sự giao thoa giữa y học và khoa học. Đó là lý do tại sao ông tiếp tục nghiên cứu y học con người.
Thông tin thêm về các chuyên gia Tất cả nội dung của đều được kiểm tra bởi các nhà báo y tế.Nebivolol là một loại thuốc hạ huyết áp thuộc nhóm thuốc chẹn beta. Là một hoạt chất tương đối mới của thế hệ thứ ba của thuốc chẹn beta, nó có một hồ sơ tác dụng và tác dụng phụ đặc biệt thuận lợi so với các hoạt chất cũ hơn. Ở đây bạn có thể đọc mọi thứ bạn cần biết về tác dụng và cách sử dụng nebivolol, các tác dụng phụ và tương tác.
Đây là cách nebivolol hoạt động
Nebivolol là một loại thuốc thuộc nhóm thuốc chẹn beta chọn lọc beta-1. Các thụ thể beta-1 là điểm gắn kết cụ thể cho các chất truyền tin và được tìm thấy chủ yếu ở tim. Bằng cách kết nối với những thụ thể này, nebivolol có thể làm giảm nhịp tim (âm tính chronotropic) và giảm sức đập của tim (tiêu cực inotropic).
Ngoài ra, thành phần hoạt tính ảnh hưởng đến sự dẫn truyền của kích thích (dromotropic âm tính; tác dụng chống loạn nhịp tim) và làm giảm huyết áp (hạ huyết áp).
Cơ chế hoạt động chi tiết
Trong những tình huống căng thẳng, cơ thể có nhu cầu về oxy và chất dinh dưỡng tăng lên. Để cung cấp tối ưu cho mọi cơ quan và mô trong một tình huống căng thẳng như vậy, các hormone căng thẳng như adrenaline được giải phóng vào máu. Ngoài ra, các cơ quan riêng lẻ được kích thích trực tiếp thông qua việc kích hoạt các đường dẫn thần kinh với các chất truyền tin như norepinephrine để tăng hiệu suất của chúng.
Kết quả là, đường thở mở rộng cho phép phổi hấp thụ nhiều oxy hơn. Nhịp tim được tăng tốc để di chuyển oxy và chất dinh dưỡng xung quanh cơ thể nhanh hơn. Quá trình tiêu hóa bị chậm lại để có thể cung cấp thêm năng lượng cho các quá trình thiết yếu khác trong cơ thể. Ngoài ra, lưu lượng máu đến các cơ quan nội tạng và cơ bắp được tăng lên, trong khi lưu lượng máu đến các chi và bề mặt da bị giảm.
Trong trường hợp bệnh nhân cao huyết áp và bệnh nhân suy tim, hệ thống này được điều tiết quá mức ngay cả khi ở trạng thái bình thường, dẫn đến căng thẳng không cần thiết vĩnh viễn, đặc biệt là trên tim và mạch máu. Sau đó, các thuốc chẹn beta như nebivolol có thể giúp:
Chúng chặn các điểm neo đậu cho adrenaline và noradrenaline. Các chất truyền tin sau đó không còn có thể liên kết với nó nữa, vì vậy chúng không thể kích hoạt hiệu ứng nữa.
Thuốc chẹn beta mới hơn hoạt động chủ yếu trên tim, nơi chúng làm giảm nhịp tim xuống mức bình thường. Hoạt chất nevivolol còn có tính năng đặc biệt là nó dẫn đến giãn mạch thông qua một cơ chế hoạt động sâu hơn trong mạch máu - huyết áp giảm và tốc độ dòng chảy của máu trong các mạch lớn và nhỏ được cải thiện.
Hấp thụ, phân hủy và bài tiết
Sau khi uống, nebivolol nhanh chóng được hấp thu vào máu qua thành ruột. Trong gan, thành phần hoạt tính được chuyển hóa rộng rãi, đôi khi thành các sản phẩm chuyển hóa hiệu quả.
Khả năng phá vỡ nebivolol ở mỗi bệnh nhân là khác nhau, tùy thuộc vào khuynh hướng di truyền của họ. Bác sĩ chăm sóc có thể phải tính đến điều này khi xác định liều lượng. Ở những bệnh nhân chuyển hóa thành phần hoạt tính nhanh chóng (được gọi là "chất chuyển hóa nhanh"), một nửa thành phần hoạt tính được bài tiết sau khoảng mười giờ. Ngược lại, đối với những người chuyển hóa chậm, quá trình này có thể kéo dài gấp 3 đến 5 lần.
Các sản phẩm phân hủy được bài tiết thành các phần tương đương với phân và nước tiểu.
Nebivolol được sử dụng khi nào?
Các lĩnh vực ứng dụng (chỉ định) của nebivolol là:
- Cao huyết áp (tăng huyết áp)
- suy tim mãn tính (suy tim) mức độ nhẹ đến trung bình
Nói chung, nebivolol được dùng vĩnh viễn.
Đây là cách nebivolol được sử dụng
Nebivolol được dùng dưới dạng viên nén, có thể chia nhỏ nếu cần thiết. Liều lượng được nuốt một lần một ngày, vào cùng một thời điểm trong ngày, bất kể bạn ăn gì.
Tác dụng hạ huyết áp xảy ra từ một đến hai tuần sau khi bắt đầu điều trị, tác dụng đầy đủ của nebivolol có thể không xảy ra cho đến bốn tuần. Trong trường hợp suy tim, một liều đặc biệt thấp được bắt đầu, sau đó tăng dần lên.
Trong trường hợp huyết áp cao, có thể kết hợp nebivolol với một thuốc hạ huyết áp khác để giảm huyết áp nhiều hơn. Các kết hợp cố định của nebivolol với các thành phần hoạt tính khác (ví dụ: hydrochlorothiazide = HCT) cũng có sẵn cho mục đích này.
Nếu kết thúc điều trị bằng nebivolol, không nên ngừng đột ngột hoạt chất mà nên từ từ, giảm dần liều lượng ("giảm dần").
Các tác dụng phụ của nebivolol là gì?
Ở hơn mười người được điều trị, việc dùng thuốc gây ra các tác dụng phụ như nhịp tim chậm và chóng mặt (đặc biệt xảy ra khi bắt đầu điều trị). Nhức đầu, mệt mỏi và tụt huyết áp khi thay đổi tư thế (chỉnh hình) cũng có thể xảy ra.
Hơn nữa, cứ một phần mười đến một phần trăm bệnh nhân bị đau đầu, khó thở, táo bón, buồn nôn, tiêu chảy và / hoặc giữ nước trong cơ thể.
Bạn nên lưu ý những gì khi dùng nebivolol?
Chống chỉ định
Việc sử dụng nebivolol kết hợp với các hoạt chất chống rối loạn nhịp tim không được khuyến khích. Tác động tổng hợp lên tim có thể dẫn đến rối loạn dẫn truyền xung động. Ví dụ về các thành phần hoạt tính như vậy là quinidine, flecainide, lidocain, propafenone và thuốc chẹn kênh canxi như verapamil hoặc diltiazem.
Thuốc cao huyết áp tác dụng trung ương như clonidine, monoxidine và methyldopa không nên dùng cùng với nebivolol.
Các chống chỉ định khác là:
- huyết áp rất thấp (hạ huyết áp nghiêm trọng với giá trị huyết áp dưới 90/50 mmHg)
- một số loại rối loạn nhịp tim và rối loạn dẫn truyền
- nhịp tim chậm (nhịp tim chậm: ít hơn 60 nhịp tim mỗi phút)
- Co thắt cơ đường thở (co thắt phế quản) hoặc hen phế quản đã biết
- Nhiễm toan chuyển hóa (axit hóa máu)
Tương tác
Ở những bệnh nhân tiểu đường đang được điều trị bằng insulin hoặc thuốc uống trị tiểu đường, hoạt chất nebivolol có thể che giấu tình trạng hạ đường huyết bằng cách trì hoãn sự gia tăng lượng đường trong máu sau khi dùng thuốc điều trị tiểu đường. Vì vậy, bệnh nhân tiểu đường cần đặc biệt thận trọng khi sử dụng nebivolol.
Việc sử dụng đồng thời thuốc chống loạn thần (thuốc chống rối loạn tâm thần và tâm thần phân liệt), thuốc chống trầm cảm hoặc thuốc ngủ loại barbiturat có thể làm tăng huyết áp.
Những người bị COPD (bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính) nên dùng nebivolol một cách thận trọng vì nó có thể làm trầm trọng thêm các vấn đề hô hấp.
Enzyme CYP2D6 tham gia vào quá trình phân hủy nebivolol. Do đó, việc sử dụng đồng thời các chất ức chế enzym này có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương và do đó tác dụng của nebivolol. Đặc biệt, những chất này bao gồm thuốc chống trầm cảm paroxetine và fluoxetine, thioridazine chống loạn thần và quinidine - một phương thuốc chữa rối loạn nhịp tim.
Giới hạn độ tuổi
Nebivolol được chấp thuận cho độ tuổi 18+. Do thiếu dữ liệu, việc sử dụng nó ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi không được khuyến khích.
thời kỳ mang thai và cho con bú
Thuốc chẹn beta như nebivolol thường làm giảm lưu lượng máu đến nhau thai, có thể dẫn đến thai nhi không được cung cấp đầy đủ. Vì vậy, nebivolol chỉ nên dùng cho phụ nữ có thai nếu thật cần thiết.
Trong các thí nghiệm trên động vật, thành phần hoạt tính được bài tiết qua sữa mẹ. Người ta không biết nếu điều này cũng xảy ra ở người. Vì lý do này, không khuyến khích cho con bú trong khi điều trị bằng nebivolol.
Cách lấy thuốc với nebivolol
Ở Đức, Áo và Thụy Sĩ, nebivolol bắt buộc phải có đơn với tất cả các liều lượng và chỉ có ở các hiệu thuốc.
Nebivolol đã được biết đến trong bao lâu?
Nebivolol được hợp tác phát triển bởi hai công ty dược phẩm dựa trên nghiên cứu. Nó đã được phê duyệt ở Đức vào năm 1996 và được tung ra thị trường vào năm 1997.
Thuốc generic đầu tiên có mặt trên thị trường từ năm 2008, nhưng sau đó đã bị thu hồi do tranh chấp bằng sáng chế. Vào năm 2010, sau khi bảo hộ bằng sáng chế cuối cùng hết hạn, thuốc generic với thành phần hoạt chất là nebivolol lại được đưa ra thị trường.
Tags.: trẻ mới biết đi hút thuốc Đứa trẻ
